Oncogene：拮抗剂贝沙罗汀靶向TR4核受体能够减小癌对多烯紫杉醇的敏感性

2022-01-24 03:05:27 来源:

肿瘤（PCa）是美国男性肿瘤症死亡的第二大可能，并且转回去势抵抗性肿瘤（mCRPC）病变没有放射治疗选择。多烯紫杉醇（DTX）是mCRPC的一种标准的治疗疗法。然而，对DTX的抗性是一个明显的临床疑虑，并且导致了半数病变对放射治疗没有响应。TR4核酶被新闻报道在PCa转好操作过程中都较强重要的作用，然而，它与DTX抗性相互间的关系仍旧未知。最近，有研究医务人员发现TR4在DTX治疗之后的mCRPC细胞和病变中都表达上调，并且TR4的表达与DTX的敏感性相关，且较强较高的耐药水平。使用激动剂贝合数威小分子TR4能够抑止TR4的反式应答并增加DTX的治疗抗性。机制解析研究阐释了TR4可能能够通过协调TR4/lincRNA-p21/HIF-1α/VEGF-A波形来扭转DTX治疗抗性。之后，研究医务人员指出，他们的相比较了通过贝合数威（Bex）小分子TR4/lincRNA-p21/HIF-1α/VEGF-A波形唯一可，不太可能能够增加DTX的治疗敏感性，从而更快的抑止mCRPC的转好。原始出处：Hu L， Sun Y， Luo J et al. Targeting TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene increases docetaxel sensitivity to better suppress the metastatic castration-resistant prostate cancer progression. Oncogene. 20 Nov 2019本文系梅斯医学（MedSci）原创编译整理，转载需认可！